Грейпфрут VS Препараты

Известно, что сок грейпфрута способен влиять на фармакодинамику и фармакокинетику лекарственных средств (ЛС). Это свойство фрукта привлекает внимание ученых-фармакологов уже не первый год. Так, недавно российские исследователи Ашурова Н. Г. и соавторы, изучив доступную литературу, опубликовали обзор «Медицинское значение грейпфрута». Проведём краткий обзор этого исследования, сосредоточившись лишь на тех его тезисах, которые имеют отношение к фармакологии.

Химический состав сока грейпфрута

Сок грейпфрута и мякоть плода содержат витамин С, микроэлементы (K, Na, Mg), фуракумарины (бергамоттин, бергаптен, бергаптол и 6’,7’ — дигидроксибергамотин), органические кислоты, флавоноиды (нарингин, нарингенин, нарирутин, кверцетин, кемпферол, гесперидин, неогесперидин, дидумин, понцирин, и сесквитерпены), а также сахарозу, глюкозу и фруктозу.

Природные красители зеаксантин, β-криптоксантин и ликопен придают плоду характерный цвет.

Полезные свойства грейпфрута

По данным авторов исследования, грейпфрут рекомендуется для диетического питания пациентов с сердечно-сосудистой патологией, включая атеросклероз. Результаты ряда клинических исследований продемонстрировали, что нарингенин способен снижать интенсивность формирования гипертрофии миокарда при артериальной гипертензии. Также, по данным некоторых исследований, грейпфрут положительно влияет на мембранную текучесть эритроцитов, что имеет важное значение для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Как отмечают авторы работы, сок грейпфрута имеет выраженные антиоксидантные свойства, а нарингин в его составе способен положительно влиять на систолическое давление, функцию сосудов и способствовать устранению вентрикулярной диастолической дисфункции при гипергликемических состояниях. Также, по данным некоторых исследований, нарингин способен оказывать антиатерогенное действие при высоколипидной диете. Не обладая гипогликемическими свойствами, он способен смягчать осложнения диабетического кетоацидоза при сахарном диабете I типа.

Авторы приходят к выводу, что умеренное употребление соков цитрусовых, включая грейпфрут, может обеспечивать выраженные пищевые и диетические выгоды и приводит к нормализации антропометрических показателей у детей и взрослых.

Влияние грейпфрутового сока на действие лекарственных препаратов

Теория

По данным множества исследований, сок грейпфрута подавляет цитохром P-450, энзимы 3A4, 2B1 и транспортёры — P-гликопротеины в кишечнике и печени, таким образом оказывая влияние на скорость всасывания и содержание лекарственных средств.

Авторы работы отмечают, что после приёма 1 стакана сока грейпфрута требуется 72 часа, чтобы активность ферментов вернулась к исходным показателям. Так, за сутки активность цитохрома P-450 восстанавливается лишь на 50 %.

Транспортёры переносят на себе ЛС из кишечника в печень. Более половины (60 %) принимаемых медикаментов зависят от этих ферментов.

Нарингенин, дигидрооксибергамотин грейпфрута подавляют CYP1A1, CYP19, CYP2C9, и CYP2C19 и др., тем самым влияя на транспорт ЛС через стенку кишечника. Одновременный приём медикаментов и сока грейпфрута изменяет фармакодинамику, усвоение ЛС и фармакокинетику.

Группы ЛС в зоне риска

Особенно важно учитывать совместимость грейпфрутового сока и ЛС при назначении таких групп препаратов, как: блокаторы кальциевых каналов, антиаритмики, ингибиторы АПФ, β-блокаторы, статины, антибиотики, противомалярийные средства, аксиолитики, противоаллергические средства и ингибиторы протеаз ВИЧ, и многие противоопухолевые ЛС.

Результаты отдельных исследований

Также авторы работы приводят данные отдельных исследований, которые стоит принимать во внимание в клинической практике. В частности, показано, что сок грейпфрута способен снижать всасываемость ацебутолола и диацетолола, но в то же время никак не влияет на всасывание дигоксина.

Помимо этого, есть исследования, которые показывают, что такой сок уменьшает содержание и активность клопидогрела и варфарина в крови. Одновременный приём сока грейпфрута и тигарелора увеличивает антитромботическую активность этого ЛС. Совместное применение сока грейпфрута с парацетамолом снижает концентрацию последнего в крови.

Несмотря на то, что сок грейпфрута оказывает гиполипидемическое воздействие, его приём со статинами понижает их гиполипидемическую активность.

Ежедневный приём 1 стакана сока грейпфрута повышает содержание в крови принимаемых на регулярной основе симвастатина и ловастатина на 260 %, аторвастатина — до 80 %, а также питавастатина.

Другие исследования говорят о том, что сок грейпфрута при совместном приёме повышает содержание циклоспоринов в крови, в то же время напиток не оказывает влияния на фармакокинетику колхицина.

Приём сока грейпфрута увеличивает биодоступность толвартана АПФ-2, но не влияет на его выведение.

В одном из исследований установлено, что сок грейпфрута снижает риск поражения почечной ткани и тестикул аминодароном. Совместный приём сока грейпфрута с такролимусом увеличивает его содержание в крови.

Лекарственные средства, назначаемые при лечении синдрома гиперактивного мочевого пузыря (толтеродин и мирабегрон), не взаимодействуют с соком грейпфрута, в то время как дарифенацин, фезотеродин, оксибутинин и солифенацин взаимодействуют с грейпфрутом с развитием побочных эффектов.

Клинические исследования продемонстрировали, что сок грейпфрута воздействует на стереоселективную фармакодинамику антигистаминного препарата фексофенадина.

Грейпфрут увеличивает экскрецию кортизола почками, но повышает его уровень в крови.

Исследование на китайских волонтёрах продемонстрировало, что совместный приём сока грейпфрута и перфинодона в терапии фиброза лёгких снижает уровень препарата в крови.

Заключение

Сок грейпфрута полезен, однако его прием влияет на усвоение, фармакокинетику и фармакодинамику принятых лекарственных средств, поэтому правильно во время лечения препаратами не пить его. Об этом следует предупреждать клиентов аптеки.